Пеларгония цветы посадка и уход. Пеларгония зональная – яркое украшение сада

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола.
Препарат: РИСПОЛЕПТ®
Активное вещество препарата: risperidone
Кодировка АТХ: N05AX08
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: П №012226/01
Дата регистрации: 10.11.06
Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}

Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный.

1 мл
рисперидон
1 мг

Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.

30 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Рисполепт

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с 1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1- и 2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания к применению:

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие Рисполепт:

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и лактации.

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Рисполепт.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Рисполепт с другими препаратами.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Рисполепт - антипсихотический препарат. Рисполепт содержит активный компонент рисперидон - избирательный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к дофаминергическим D2-рецепторам и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергичекими рецепторами и обладает некоторой аффинностью к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Не отмечается влияния рисперидона на холинергические рецепторы.
Рисперидон сильный антагонист D2-рецептров, однако он не вызывает угнетения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, значительно в меньшей степени индуктирует каталепсию.
Рисполепт обладает сбалансированным центральным антагонизмом к дофамину и серотонину, уменьшает склонность к экстрапирамидным расстройствам. Рисполепт имеет широкий спектр терапевтического действия, который охватывает аффективные и негативные симптомы шизофрении.
При пероральном приеме препарата Рисполепт активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона.
Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт в печени при участии цитохрома P-450 с образованием фармакологически активного метаболита - 9-гидроксирисперидона. 9-гидроксирисперидон и неизменный рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию.
Рисперидон также метаболизируется путем N-дезалкилирования.
Период полувыведения неизменного рисперидона у пациентов с психозами составляет около 3 часов. Период полувыведения активного метаболита и антипсихотической фракции достигает 24 часов.
Равновесные концентрации неизменного рисперидона достигаются на 1-2 день терапии, активного метаболита - на 4-5 день терапии.
В пределах терапевтических доз плазменные концентрации рисперидона прямо пропорциональны принятой дозе. Около 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
В течение 7 дней почками выводится порядка 70% принятой дозы, кишечником - порядка 14% принятой дозы. В неизменном виде и в виде активного метаболита в моче определяется порядка 35-45% принятой дозы рисперидона.
У пациентов пожилого возраста с нарушением функций почек и пациентов с почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля рисперидона.

Показания к применению

Рисполепт применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также другими психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).
Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия, тревога, страх).
Рисполепт используют в качестве средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для предупреждения развития острых психотических состояний.
Таблетки и раствор Рисполепт назначают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.
Препарат Рисполепт может быть рекомендован в качестве средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением потребности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку следует глотать целиком, не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рисполепт принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу назначают на 1 или делят на 2 приема.
Раствор для перорального применения Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Крышки флаконов препарата Рисполепт имеют защиту от детей. В комплект входит пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 3 мл раствора (флакон 30 мл препарата), или пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 4 мл с точностью до 0,05 мл (флакон 100 мл препарата). Деления 0,05 мл нанесены в интервале от 0,5 до 3 или 4 мл соответственно.
Для точного дозирования препарата следует набрать необходимое количество раствора в пипетку, оттянув поршень до отметки в миллилитрах или миллиграммах. Поддерживая нижний ободок, пипетку вынимают из флакона и выливают содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, исключая чай. Пипетку рекомендуется промывать проточной водой после каждого использования.
Дозирование :
Продолжительность терапии и дозы препарата Рисполепт определяет врач индивидуально, учитывая сопутствующую терапию, характер заболевания и личные особенности пациента. В ходе терапии следует контролировать состояние пациента и при необходимости корректировать дозу препарата Рисполепт.
Шизофрения :
При шизофрении, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости на второй день терапии дозу увеличивают до 4 мг рисперидона в сутки. Далее доза корректируется индивидуально, средняя терапевтическая доза составляет 2-8 мг рисперидона в сутки. У некоторых пациентов может быть целесообразно назначение более 8 мг рисперидона в сутки. Следует учитывать, что при приеме более 10 мг препарата в сутки не отмечалось повышения эффективности рисперидона по сравнению с меньшими дозами, однако повышался риск развития экстрапирамидных нарушений.
При необходимости дополнительного седативного эффекта пациентам с шизофренией назначают Рисполепт в сочетании с бензодиазепинами.
При переходе с других антипсихотических препаратов на Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию. Если пациент получал антипсихотические препараты в форме «депо», терапию рисперидоном следует начинать в день, когда планировалась очередная инъекция (при этом инъекцию не проводят).
Рекомендуется периодически проводить оценку необходимости дальнейшего проведения противопаркинсонической терапии.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшить начальную дозу препарата Рисполепт до 0,5 мг дважды в сутки.
Нарушения поведения у пациентов с деменцией:
Пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения, как правило, назначают препарат Рисполепт в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. При необходимости дозу корректируют, повышая с интервалом не менее 48 часов на 0,25 мг рисперидона дважды в сутки. Средняя терапевтическая доза составляет 0,5 мг дважды в сутки, для некоторых пациентов - 1 мг рисперидона дважды в сутки. После установления индивидуальной дозы допускается переход на прием суточной дозы 1 раз в день.
Биполярные расстройства:
В качестве дополнительной терапии пациентам с биполярными расстройствами, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. Дозу можно корректировать индивидуально с интервалом не менее 48 часов, добавляя до 2 мг рисперидона к текущей дозе. Оптимальная терапевтическая доза для большинства пациентов составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.
Дозирование для пациентов с массой тела менее 50 кг:
У пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуется использовать только раствор Рисполепт.
Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 0,25 мг рисперидона 1 раз в сутки. Коррекцию дозы при необходимости проводят, увеличивая текущую на 0,25 мг с интервалом не менее 48 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 0,25-0,75 мг в сутки.

Побочные действия

Рисполепт обычно неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях достаточно сложно отличить нежелательные эффекты рисперидона от симптомов основного заболевания.
При приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны нервной системы: нарушения сна, тревога, ажитация, головная боль. Возможен кратковременный седативный эффект, который чаще отмечался у подростков. Кроме того, возможно развитие головокружения, нарушений координации движений, повышенной утомляемости.
Нельзя исключать возможность развития экстрапирамидных проявлений, в том числе тремора, гиперсаливации, ригидности, акатизии, острой дистонии и брадикинезии, при приеме рисперидона. Экстрапирамидные симптомы при приеме препарат Рисполепт отмечались значительно реже, чем при применении других нейролептиков, а также были менее выражены и проходили при снижении дозы.
Со стороны пищеварительной системы: боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушении эякуляции, приапизм.
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: редко отмечалось развитие рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии или гипертензии, а также снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.
Аллергические реакции: аллергический ринит, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея), повышение массы тела, поздняя дискинезия (с непроизвольными ритмичными движениями языка и мышц лица).
У пациентов пожилого возраста с несколькими факторами риска при приеме рисперидона возможно развитие цереброваскулярных явлений.
Кроме того, при приеме препарата Рисполепт (реже, чем при приеме классических нейролептиков) у пациентов с шизофренией возможно развитие судорожных припадков, нейролептического злокачественного синдрома, поздней дискинезии, нарушений терморегуляции, а также водной интоксикации (из-за полидиспепсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона).
В единичных случаях при приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие гипергликемии и обострений существующего сахарного диабета.

Противопоказания

:
Рисполепт не назначают пациентам с личной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов препарата.

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы (включая синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземию и лактазную недостаточность).
Таблетки Рисполепт в педиатрической практике применяют только для лечения пациентов старше 15 лет.
Раствор для перорального применения Рисполепт в педиатрической практике применяют с осторожностью и только у детей старше 5 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая Рисполепт пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости и инфаркт миокарда), цереброваскулярными нарушениями, эпилепсией и болезнью Паркинсона, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек.
Рисполепт с осторожностью назначают при гиповолемии и обезвоживании.
В период терапии препаратом Рисполепт не следует управлять потенциально небезопасными механизмами.

Беременность

:
Нет данных о безопасности применения рисперидона в период беременности. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия рисперидона, однако отмечались единичные непрямые пролактин- и ЦНС-опосредованные эффекты.
Рисполепт можно применять в период беременности только под контролем врача, и учитывая возможные риски.
Рисперидон проникает в грудное молоко, перед началом терапии препаратом Рисполепт в период лактации следует завершить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует с осторожность применять препарат Рисполепт сочетано с лекарственными средствами центрального действия.
Рисполепт может снижать эффективность леводопы и антагонистов дофамина.
Карбамазепин снижает концентрации активной антипсихотической фракции препарата Рисполепт. Подобные эффекты также возможны при приеме других индукторов печеночных ферментов. При сочетанном применении рисперидона и индукторов печеночных ферментов необходима коррекция дозы препарата Рисполепт.
Флуоксетин, фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты могут повышать плазменные концентрации рисперидона.
Не отмечается значительного увеличения свободного вещества в плазме при сочетанном применении препарата Рисполепт и препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы.

Передозировка

:
При приеме завышенных доз препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие сонливости, тахикардии, седации, гипотонии и экстрапирамидных симптомов. В отдельных случаях при передозировке рисперидона у пациентов отмечалось удлинение интервала Q-T. Есть данные о благополучном исходе после приема 360 мг рисперидона.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка (после интубации, в случае если пациент без сознания), назначение энтеросорбентов и слабительных средств. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей для нормальной вентиляции и оксигенизации, а также проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы для выявления аритмий.
При гипотонии и сосудистом коллапсе назначают симпатомиметические средства и/или внутривенные вливания. При острых экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические средства. Контроль состояния пациента необходим до полной нормализации состояния.

Условия хранения

Рисполепт следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Рисполепт составляет 3 года.
Раствор Рисполепт запрещено замораживать.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров.
Раствор для перорального применения Рисполепт по 30 или 100 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с пипеткой.

Состав

:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 1

1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 2 содержит: Рисперидона - 2 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 4 содержит: Рисперидона - 4 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 мл раствора для приема внутрь Рисполепт содержит: Рисперидона - 1 мг.
Дополнительные ингредиенты. Бесцветный прозрачный раствор

Фармакологическое действие

Рисполепт® (рисперидон) - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, ока¬зывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффини¬тетом к серотонинергическим 5-НТг и дофаминергическим Бг-рецепторам. Рисперидон свя¬зывается также с ai-адренергическими рецепторами и несколько слабее с Hi- гистаминергическими и а 2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропно- стью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой Эг-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седа¬тивное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых Бг-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой до¬фаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), аг¬рессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в мень¬шей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстра- пирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидо¬на в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром Р-450 CYP2D6 до 9- гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После перорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с пе¬риодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т\а
9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче риспе¬ридон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество состав¬ляют неактивные метаболиты.
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточно¬стью.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Показания к применению

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:
- острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой у взрослых и детей от 13 лет;
- аффективных расстройств при различных психических заболеваниях у взрослых и детей от 10 лет;
- поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессив¬ности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- расстройств поведения в случаях, если агрессивное или деструктивное поведение (импуль¬сивность и аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах - в качест¬ве средства вспомогательной терапии у взрослых и детей от 10 лет.
Лечение аутизма у детей от 5 лет и подростков.

Противопоказания

- Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата;
- детский возраст до 5 лет (опыт применения недостаточен).
С осторожностью
Применять с осторожностью при следующих состояниях:
- заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
- обезвоживание и гиповолемия;
- нарушения мозгового кровообращения;
- болезнь Паркинсона;
- судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и до¬зы");
- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел "Способ применения и дозы");
- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удли¬няющих интервал QT);
- опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- беременность и период лактации.

Беременность и период лактации

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвен¬ные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и уровень пролактина.
Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт®) в третьем триме¬стре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут вклю¬
чать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Рисполепт® можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим Рисполепт®, не следует кормить грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
1. Шизофрения
Взрослые. Рисполепт® может назначаться один или два раза в сутки.
Начальная доза препарата Рисполепт® - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо инди¬видуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с мень¬шими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нель¬зя.
К терапии препаратом Рисполепт® можно добавить бензодиазепины, если требуется допол¬нительный седативный эффект.
Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дози¬ровку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Подростки старше 13 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг
в сутки при хорошей переносимости. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать поло¬вину суточной дозы 2 раза в сутки.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей до 13 лет отсутствуют.
2. Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Рекомендуется начальная доза - по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необхо¬димости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.
3. Биполярные расстройства при маниях
Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата - 2 или 3 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки.
Подростки и дети старше 10 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем че¬рез 24 часа на 0,5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 2,5 мг в сутки при хорошей переноси¬мости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5-6 мг в день. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась. Пациентам, у которых наблюдается устой¬чивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Сведения по использованию для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутст¬вуют.
4. Расстройства поведения
Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день.
Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как неко¬торым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не ча¬ще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Длительный прием препарата Рисполепт® у подростков должен проводиться под постоян¬ным контролем врача.
Применение у детей младше 5 лет не изучалось.
5. Аутизм у детей и подростков
Доза Рисполепт® должна подбираться индивидуально.
Рекомендованная начальная доза препарата 0,25 мг в сутки для пациентов с массой тела менее 20 кг и 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более. На четвертый день приема доза может быть увеличена на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более. Данная доза должна применяться примерно до 14 дня лечения, когда необходимо провести оценку эффективности. Дальней¬шее увеличение дозы проводится только в случае отсутствия эффективности. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели и более на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более.
В клинических исследованиях максимальная суточная доза не превышала 1,5 мг для пациен¬тов с массой тела менее 20 кг и 2,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более, и
3,5 мг для пациентов с массой тела более 45 кг.
Дозы Рисполепт® при лечении аутизма у детей (мг в сутки):

Масса тела	Дни 1-3	Дни 4-14+	Увеличение дозы (если необходимо)
Менее 20 кг	0,25 мг	0,5 мг	0,25 мг через 2 недели и более	0,5 мг-1,5 мг
20 кг и более	0,5 мг	1,0 мг	0,5 мг через 2 недели и более	1,0 мг-2,5 мг

для пациентов с массой тела более 45 кг, могут потребоваться более высокие дозы, макси­мальная изученная доза - 3,5 мг в сутки.

Рисполепт может назначаться 1 или 2 раза в сутки.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать су­точную дозу 1 раз перед сном или 2 раза в сутки.

Если наблюдается стабильная эффективность может быть принято решение постепенно сни­зить дозу для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности. Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Заболевания печени и почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихоти­ческой фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Побочное действие

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые при применении внут¬римышечной формы рисперидона - Рисполепт Конста®
Инфекции: инфекции нижних дыхательных путей, гастроэнтерит, подкожный абсцесс; Психические нарушения: депрессия;
Со стороны нервной системы: парестезия, конвульсии;
Со стороны глаз: блефароспазм;
Со стороны уха и лабиринта: вертиго;
Со стороны сердца: брадикардия;
Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: зубная боль, спазм языка;
Со стороны кожи и подкожных тканей: экзема;
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боли в ягодицах;
Общие нарушения и нарушения на месте применения: боли;
Нарушения лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение уровня гам- маглутамилтрансферазы, увеличение печеночных ферментов.

Передозировка

Симптомы представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапира- мидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная же¬лудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.
Лечение. Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, сделать промывание же¬лудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вме¬сте со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления воз¬можных аритмий.
Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптомати¬ческая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутри¬венными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае разви¬тия острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препара¬ты. Постоянное медицинское
наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксика¬ции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С учетом того, что Рисполепт® оказывает воздействие в первую очередь на центральную Страница 7 из 10
нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препара¬тами центрального действия и с алкоголем.
Рисполепт® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисполепт® с пре¬паратами, увеличивающими интервал QT.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихоти¬ческой фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при ис¬пользовании других индукторов печеночных ферментов.
При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных фермен¬тов следует скорректировать дозу препарата Рисполепт®.
Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы печеночных ферментов, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной анти психотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректи¬ровать дозу препарата Рисполепт®.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихоти¬ческой фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые а-адреноблокаторы могут по¬вышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию актив¬ной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидо¬на и активной анти психотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодос¬тупность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор печеночных ферментов, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной анти психотической фракции. Ингиби-торы холинэстеразы, галантамин и донепезил, не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
При применении препарата Рисполепт® вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо пре¬парата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают степень снижения артериального давле¬ния на фоне рисперидона.
Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальп- роата, дигоксина или топирамата.
Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

Особенности применения

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами
При шизофрении в начале лечения препаратом Рисполепт рекомендуется постепенно отме¬нить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты пере¬водятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Перио¬дически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркин- соническими препаратами.
Применение у пожилых пациентов с деменцией
У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средст¬вами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях ати¬пичных антипсихотических средств, включая рисперидон.
При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев состави¬ла 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Сред¬ний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).
Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, на¬блюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, прини¬мавшей только фуросемид (3,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установ¬лено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не об¬наружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуре¬тики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим факто¬ром риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с демен¬цией.
У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.
Ортостатическая гипотония
В связи с a-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипото¬ния, особенно в период начального подбора дозы.
Клинически значимая артериальная гипотония наблюдается при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт® реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося ги¬пертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглоби¬нурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность) необходимо отменить все анти¬психотические препараты, включая Рисполепт®. Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихо¬тическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность созна¬ния, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).
В единичных случаях при лечении препаратом Рисполепт® развивается гипергликемия или обострение уже имеющегося диабета. Необходимо установить должный клинический кон¬троль у диабетиков и пациентов, находящихся в группе риска с возможным развитием са¬харного диабета. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторож¬ность при назначении Рисполепт® пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациен¬там с врожденным удлинением интервала QT и при совместном назначении с препаратами, увеличивающими интервал QT.
Известна способность классических нейролептиков снижать порог судорожной активности. Следует с осторожностью назначать Рисполепт® пациентам с эпилепсией. Пациентам следу¬ет рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы те¬ла.
Рисполепт® может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выясне¬ния их индивидуальной чувствительности к препарату.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Экстрапирамидные расстройства (акатизия, дистонии, паркинсонизм) имеют четкую зависимость от дозы препарата. На дозе 2 мг/сут частота экстрапирамидных симптомов соответствует 12-13%, что не отличается от плацебо. На дозе 6 мг/сут количество экстрапирамидных симптомов возрастает до 16%, увеличиваясь до 31% при назначении 16 мг/сут. При этом уровень экстрапирамидных симптомов на терапевтических дозировках (4-6 мг/сут) значительно ниже, чем при использовании 10-15 мг/сут галоперидола. Экстрапирамидные симптомы контролируются снижением дозы рисполепта и назначением антихолинергических препаратов (тригексифенидил).

Увеличение веса тела на 7% и более отмечается у 15-18% пациентов, что выше, чем в группе плацебо (9%). Предикторами увеличения веса служат повышенный аппетит, низкий индекс массы тела, молодой возраст, мужской пол. Возможное объяснение данного явления: блокада серотонинергических и гистаминергических рецепторов, седация, снижение физической активности, усиление аппетита и жажды. Рисполепт не единственный антипсихотик, влияющий на массу тела. Увеличение массы тела связано с приемом большинства антипсихотиков, что обусловлено повышенным риском развития сахарного диабета и сердечно-сосудистых заболеваний. Около 40% пациентов, принимающих традиционные нейролептики, отмечают увеличение веса. Наибольший риск связан с приемом низкопотенцированных, слабых нейролептиков. Максимальный риск увеличения веса ассоциируется с применением клозапина: 10-50% пациентов страдают от избыточного веса. Ряд исследований продемонстрировал, что при терапии в течение 10 недель клозапином отмечается увеличение веса на 4,45 кг в среднем. В сравнительных исследованиях также выявлено, что набор массы тела при приеме оланзапина составляет в среднем 4,2 кг в течение 10 недель и 12,5 кг в течение 1-го года; при приеме рисперидона - 2,1 и 2,3 кг соответственно. Как правило, контроль за весом осуществляется с помощью рекомендаций относительно диеты и физической активности.

Увеличение уровня одного из гормонов гипофиза - пролактина - характерный побочный эффект всех традиционных нейролептиков и рисперидона. Это, очевидно, связано с блокадой дофаминергических рецепторов в тубероинфундибулярном проводящем пути. Следствием гиперпролактинемии может быть напряжение грудных желез, усиление лактации, гинекомастия, уменьшение секреции половых гормонов (эстрогена и тестостерона), нарушение менструального цикла у женщин, снижение либидо у мужчин и женщин, эректильная дисфункция у мужчин. Существует также предположение, что хроническая гиперпролактинемия связана с увеличением риска рака груди. Основной контроль осуществляется путем снижения дозы препарата; крайне редко рекомендуются дофаминергические препараты (бромокриптин, амантадин).

Среди других побочных эффектов, которые встречаются в клинической практике, можно отметить следующие: ажитация и тревога (как правило, проходят после 2-х недель применения препарата или купируются бензодиазепинами), гиперсонливость и сомноленция (к ним также постепенно повышается толерантность, кроме того, регулируются путем оптимизации дозы препарата и времени суток приема), инсомния (назначаются бензодиазепины), гипотензия и тахикардия (увеличивается толерантность к данному эффекту; следует избегать резких подъемов и смены положения тела из горизонтального в вертикальное; контроль артериального давления), снижение (или увеличение) саливации (как правило, хорошо переносится), ринит, недержание мочи (чаще у мужчин; спорадические случаи; редко вызывают необходимость смены лечения).

В настоящее время эффективность и безопасность фармакологических препаратов изучается в контексте принципов доказательной медицины. Одним из мощных инструментов исследования в доказательной медицине является метаанализ. ДСК-исследования, которые включаются в него, проходят строгий отбор соответствия жестким критериям качества. Метаанализ позволяет объединить данные многих схожих исследований и сделать таким образом результаты более точными и достоверными. Одним из источников объективной информации об эффективности и безопасности медикаментов является метаанализ, проводимый библиотекой общества Кохрэйна (The Cochrane Library). Один из обзоров посвящен метаанализу эффективности и безопасности рисперидона. Приводим его результаты.

Рисполепт в сравнении с типичными нейролептиками (галоперидолом):

• с большей вероятностью вызывает улучшение по шкале Позитивных и негативных синдромов (PANSS) в кратко- и долгосрочных исследованиях;
• эффективнее снижает частоту обострений шизофрении в течение года;
• меньше пациентов прекращают прием препарата в кратко- и долгосрочных исследованиях;
• реже вызывает двигательные расстройства (экстрапирамидные симптомы);
• значительно меньшее число пациентов принимает корректоры экстрапирамидных симптомов;
• выше вероятность увеличения веса;
• не больше вероятность сексуальных расстройств;
• выше вероятность ринита.

Таким образом, рисполепт - антипсихотик второго поколения, эффективный в отношении позитивной и негативной симптоматики шизофрении , обладающий хорошей переносимостью.

=================
Вы читаете тему:
Клиническое применение рисполепта для лечения больных шизофренией

1. Антипсихотики второго поколения и их место в клинической практике .
2. Рисполепт: свойства и показания .
3. Побочные эффекты рисполепта.